Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Amitriptyline. Les avis des visiteurs du site - consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis des médecins spécialistes sur l'utilisation de l'amitriptyline dans leur pratique sont présentés. Une grande demande pour ajouter activement vos commentaires sur le médicament: le médicament a-t-il aidé ou n'a-t-il pas aidé à se débarrasser de la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, qui n'ont peut-être pas été déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de l'amitriptyline en présence d'analogues structurels disponibles. Utilisation pour le traitement de la dépression, de la psychose et de la schizophrénie chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La combinaison de la drogue avec de l'alcool.
L'amitriptyline est un antidépresseur (antidépresseur tricyclique). Il a également un effet analgésique (genèse centrale), antisérotonine, aide à éliminer l'énurésie nocturne et réduit l'appétit.
Il a un fort effet anticholinergique périphérique et central en raison d'une forte affinité pour les récepteurs m-cholinergiques; fort effet sédatif associé à une affinité pour les récepteurs H1-histamine et à une action de blocage alpha-adrénergique.
Possède les propriétés d'un antiarythmique de classe IA, comme la quinidine à doses thérapeutiques, il ralentit la conduction ventriculaire (en cas de surdosage, il peut provoquer un blocage intraventriculaire sévère).
Le mécanisme d'action antidépresseur est associé à une augmentation de la concentration de norépinéphrine et / ou de sérotonine dans le système nerveux central (SNC) (une diminution de leur réabsorption).
L'accumulation de ces neurotransmetteurs se produit à la suite de l'inhibition de leur recapture par les membranes des neurones présynaptiques. Avec une utilisation prolongée, il réduit l'activité fonctionnelle des récepteurs bêta-adrénergiques et sérotoninergiques dans le cerveau, normalise la transmission adrénergique et sérotoninergique, rétablit l'équilibre de ces systèmes, perturbés dans les conditions dépressives. Réduit l'anxiété, l'agitation et les manifestations dépressives dans les états dépressifs anxieux.
Le mécanisme d'action anti-ulcéreuse est dû à la capacité à fournir une action sédative et m-anticholinergique. L'efficacité de l'énurésie nocturne est apparemment due à une activité anticholinergique, entraînant une augmentation de la capacité de la vessie à s'étirer, une stimulation bêta-adrénergique directe, une activité agoniste alpha-adrénergique, accompagnée d'une augmentation du tonus du sphincter et un blocage central de la prise de sérotonine. A un effet analgésique central, qui serait associé à des modifications de la concentration de monoamines dans le système nerveux central, en particulier la sérotonine, et à des effets sur les systèmes opioïdes endogènes.
Le mécanisme d'action de la boulimie mentale n'est pas clair (peut être similaire à celui de la dépression). Un effet clair du médicament a été montré pour la boulimie chez les patients à la fois sans dépression et en sa présence, tandis qu'une diminution de la boulimie peut être observée sans affaiblissement concomitant de la dépression elle-même..
Pendant l'anesthésie générale, il abaisse la tension artérielle et la température corporelle. N'inhibe pas la monoamine oxydase (MAO).
L'effet antidépresseur se développe dans les 2-3 semaines après le début de l'utilisation.
Pharmacocinétique
L'absorption est élevée. Il passe (y compris la nortriptyline, un métabolite de l'amitriptyline) à travers les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire, et pénètre dans le lait maternel. Excrété par les reins (principalement sous forme de métabolites) - 80% en 2 semaines, en partie avec la bile.
Les indications
Formulaires de décharge
Comprimés 10 mg et 25 mg.
Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire (injections en ampoules pour injection).
Mode d'emploi et dosage
Attribuer par voie orale, sans mâcher, immédiatement après avoir mangé (pour réduire l'irritation de la muqueuse gastrique).
Pour les adultes souffrant de dépression, la dose initiale est de 25 à 50 mg la nuit, puis la dose peut être augmentée progressivement, en tenant compte de l'efficacité et de la tolérabilité du médicament, jusqu'à un maximum de 300 mg par jour en 3 doses fractionnées (la majeure partie de la dose est prise la nuit). Lorsqu'un effet thérapeutique est atteint, la dose peut être progressivement réduite au minimum efficace, en fonction de l'état du patient. La durée du traitement est déterminée par l'état du patient, l'efficacité et la tolérabilité de la thérapie et peut aller de plusieurs mois à 1 an, et si nécessaire, même plus. Chez les personnes âgées avec des troubles légers, ainsi qu'avec la boulimie mentale, dans le cadre d'une thérapie complexe pour les troubles émotionnels mixtes et les troubles du comportement, la psychose avec schizophrénie et le sevrage alcoolique, il est prescrit à une dose de 25 à 100 mg par jour (la nuit), après avoir atteint un effet thérapeutique, ils sont transférés pour la dose efficace minimale - 10-50 mg par jour.
Pour la prévention de la migraine, avec le syndrome de douleur chronique de nature neurogène (y compris les maux de tête prolongés), ainsi que dans le traitement complexe de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal - de 10-12,5-25 à 100 mg par jour (la partie maximale de la dose pris la nuit).
Pour les enfants en tant qu'antidépresseur: de 6 à 12 ans - 10-30 mg par jour ou 1-5 mg / kg par jour en doses fractionnées, à l'adolescence - jusqu'à 100 mg par jour.
Avec énurésie nocturne chez les enfants de 6 à 10 ans - 10 à 20 mg par jour la nuit, 11 à 16 ans - jusqu'à 50 mg par jour.
Effet secondaire
Contre-indications
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Chez la femme enceinte, le médicament ne doit être utilisé que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Il passe dans le lait maternel et peut provoquer de la somnolence chez les nourrissons. Pour éviter le développement d'un syndrome de sevrage chez les nouveau-nés (se manifestant par un essoufflement, une somnolence, des coliques intestinales, une augmentation de l'excitabilité nerveuse, une augmentation ou une diminution de la pression artérielle, des tremblements ou des phénomènes spastiques), l'amitriptyline est progressivement annulée au moins 7 semaines avant la naissance prévue.
Application chez les enfants
Contre-indiqué chez les enfants de moins de 6 ans.
Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (de moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque d'idées suicidaires et de comportement suicidaire. Par conséquent, lors de la prescription d'amitriptyline ou de tout autre antidépresseur dans cette catégorie de patients, le risque de suicide et les bénéfices de leur utilisation doivent être corrélés.
instructions spéciales
Avant de commencer le traitement, un contrôle de la pression artérielle est nécessaire (chez les patients ayant une pression artérielle basse ou labile, elle peut diminuer encore plus); pendant la période de traitement - contrôle du sang périphérique (dans certains cas, une agranulocytose peut se développer, et il est donc recommandé de surveiller le tableau sanguin, en particulier avec une augmentation de la température corporelle, le développement de symptômes pseudo-grippaux et une amygdalite), avec un traitement prolongé - contrôle des fonctions du CVS et du foie. Chez les personnes âgées et les patients atteints de maladies cardiovasculaires, une surveillance de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle et de l'ECG est indiquée. Sur l'ECG, des changements cliniquement insignifiants peuvent apparaître (lissage de l'onde T, dépression du segment S-T, expansion du complexe QRS).
Des précautions doivent être prises lors du passage brusque d'une position verticale à partir d'une position «couchée» ou «assise».
Pendant la période de traitement, l'utilisation d'éthanol doit être exclue.
Prescrit au plus tôt 14 jours après la suppression des inhibiteurs de la MAO, en commençant par de petites doses.
Avec un arrêt brutal de l'admission après un traitement de longue durée, le développement d'un syndrome de sevrage est possible..
L'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg par jour réduit le seuil d'activité épileptique (le risque de crises épileptiques chez les patients prédisposés doit être pris en compte, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposant à l'apparition d'un syndrome convulsif, par exemple, des lésions cérébrales de toute étiologie, l'utilisation simultanée d'antipsychotiques (neuroleptiques ), pendant la période de retrait de l'éthanol ou de retrait de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes, par exemple les benzodiazépines). La dépression sévère est caractérisée par le risque d'actions suicidaires, qui peuvent persister jusqu'à ce qu'une rémission significative soit obtenue. À cet égard, au début du traitement, une association avec des médicaments du groupe des benzodiazépines ou des antipsychotiques et une surveillance médicale constante (confier à des personnes autorisées le stockage et la distribution des médicaments) peuvent être indiquées. Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (de moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque d'idées suicidaires et de comportement suicidaire. Par conséquent, lors de la prescription d'amitriptyline ou de tout autre antidépresseur dans cette catégorie de patients, le risque de suicide et les bénéfices de leur utilisation doivent être corrélés. Dans les études à court terme, le risque de suicide n'a pas augmenté chez les personnes de plus de 24 ans, et chez les personnes de plus de 65 ans, il a été légèrement réduit. Pendant le traitement par antidépresseurs, tous les patients doivent être surveillés pour une détection précoce des tendances suicidaires..
Chez les patients présentant des troubles affectifs cycliques au cours de la phase dépressive pendant le traitement, des états maniaques ou hypomaniaques peuvent se développer (une réduction de la dose ou un arrêt du médicament et la nomination d'un antipsychotique sont nécessaires). Après le soulagement de ces conditions, si indiqué, le traitement à faibles doses peut être repris.
En raison des effets cardiotoxiques possibles, la prudence est de mise lors du traitement de patients atteints de thyrotoxicose ou de patients recevant des préparations d'hormones thyroïdiennes..
En association avec une thérapie électroconvulsive, il n'est prescrit que sous surveillance médicale étroite..
Chez les patients prédisposés et les patients âgés, il peut provoquer le développement d'une psychose médicamenteuse, principalement la nuit (après l'arrêt du médicament, ils disparaissent en quelques jours).
Peut provoquer une occlusion intestinale paralytique, principalement chez les patients souffrant de constipation chronique, les personnes âgées ou les patients qui doivent rester au lit.
Avant d'effectuer une anesthésie générale ou locale, l'anesthésiste doit être averti que le patient prend de l'amitriptyline..
En raison de l'effet anticholinergique, il est possible de réduire les déchirures et une augmentation relative de la quantité de mucus dans le liquide lacrymal, ce qui peut entraîner des lésions de l'épithélium cornéen chez les patients utilisant des lentilles de contact.
Avec une utilisation prolongée, il y a une augmentation de l'incidence des caries dentaires. Le besoin de riboflavine peut être augmenté.
L'étude de la reproduction chez l'animal a révélé un effet indésirable sur le fœtus et il n'y a pas d'études adéquates et strictement contrôlées chez la femme enceinte. Chez la femme enceinte, le médicament ne doit être utilisé que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Il passe dans le lait maternel et peut provoquer de la somnolence chez les nourrissons. Pour éviter le développement d'un syndrome de sevrage chez les nouveau-nés (se manifestant par un essoufflement, une somnolence, des coliques intestinales, une augmentation de l'excitabilité nerveuse, une augmentation ou une diminution de la pression artérielle, des tremblements ou des phénomènes spastiques), l'amitriptyline est progressivement annulée au moins 7 semaines avant la naissance prévue.
Les enfants sont plus sensibles au surdosage aigu, qui doit être considéré comme dangereux et potentiellement mortel pour eux.
Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et une vitesse des réactions psychomotrices..
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation combinée d'éthanol (alcool) et de médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris d'autres antidépresseurs, barbituriques, benzadiazépines et anesthésiques généraux), une augmentation significative de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, une dépression respiratoire et un effet hypotenseur est possible. Augmente la sensibilité aux boissons contenant de l'éthanol (alcool).
Augmente l'effet anticholinergique des médicaments à activité anticholinergique (par exemple, dérivés de phénothiazine, médicaments antiparkinsoniens, amantadine, atropine, bipéridène, antihistaminiques), ce qui augmente le risque d'effets secondaires (du système nerveux central, de la vision, des intestins et de la vessie). Lorsqu'il est utilisé en association avec des anticholinergiques, des dérivés de phénothiazine et des benzodiazépines - augmentation mutuelle des effets sédatifs et anticholinergiques centraux et risque accru de crises d'épilepsie (abaissement du seuil d'activité épileptique); les dérivés de phénothiazine peuvent en outre augmenter le risque de syndrome malin des neuroleptiques.
Lorsqu'il est utilisé avec des médicaments anticonvulsivants, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, de réduire le seuil d'activité épileptique (lorsqu'il est utilisé à fortes doses) et de réduire l'efficacité de ce dernier..
Lorsqu'il est utilisé avec des antihistaminiques, la clonidine - une augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central; avec l'atropine - augmente le risque d'obstruction intestinale paralytique; avec des médicaments provoquant des réactions extrapyramidales - une augmentation de la gravité et de la fréquence des effets extrapyramidaux.
Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'anticoagulants indirects (coumarine ou dérivés d'indadione), une augmentation de l'activité anticoagulante de ces derniers est possible. L'amitriptyline peut augmenter la dépression causée par les glucocorticostéroïdes (GCS). Les médicaments pour le traitement de la thyrotoxicose augmentent le risque d'agranulocytose. Réduit l'efficacité de la phénytoïne et des alpha-bloquants.
Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) allongent T1 / 2, augmentent le risque de développer les effets toxiques de l'amitriptyline (une réduction de dose de 20-30% peut être nécessaire), les inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales (barbituriques, carbamazépine, phénytoïne, nicotine et contraceptifs oraux) réduisent les concentrations plasmatiques et réduire l'efficacité de l'amitriptyline.
L'utilisation combinée avec le disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhydrogénase provoque le délire.
La fluoxétine et la fluvoxamine augmentent la concentration plasmatique d'amitriptyline (une réduction de 50% de la dose d'amitriptyline peut être nécessaire).
Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes et les œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline.
Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline avec la clonidine, la guanéthidine, la bétanidine, la réserpine et la méthyldopa - une diminution de l'effet hypotenseur de cette dernière; avec de la cocaïne - le risque de développer des arythmies cardiaques.
Les médicaments antiarythmiques (tels que la quinidine) augmentent le risque de troubles du rythme (ralentissant éventuellement le métabolisme de l'amitriptyline).
Le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques, qui se manifestent par l'allongement de l'intervalle Q-T sur l'ECG.
Augmente l'effet sur le CVS de l'épinéphrine, de la norépinéphrine, de l'isoprénaline, de l'éphédrine et de la phényléphrine (y compris lorsque ces médicaments font partie des anesthésiques locaux) et augmente le risque de développer des arythmies cardiaques, une tachycardie et une hypertension artérielle sévère.
Lorsqu'il est administré avec des agonistes alpha-adrénergiques pour une administration intranasale ou pour une utilisation en ophtalmologie (avec une absorption systémique significative), l'effet vasoconstricteur de ces derniers peut augmenter.
Lorsqu'il est pris en association avec des hormones thyroïdiennes - amélioration mutuelle de l'effet thérapeutique et de l'effet toxique (y compris les arythmies cardiaques et un effet stimulant sur le système nerveux central).
Les M-anticholinergiques et les antipsychotiques (antipsychotiques) augmentent le risque de développer une hyperpyrexie (en particulier par temps chaud).
Lorsqu'il est administré avec d'autres médicaments hématotoxiques, une augmentation de l'hématotoxicité est possible.
Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO (augmentation possible de la fréquence des périodes d'hyperpyrexie, convulsions sévères, crises hypertensives et décès du patient).
Analogues du médicament Amitriptyline
Analogues structurels de la substance active:
L'amitriptyline est un médicament (comprimés) (groupe pharmacologique - psychoanaleptiques). Ce médicament se caractérise par les caractéristiques d'application suivantes:
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Les comprimés de dragée et d'amitriptyline contiennent 10 ou 25 mg d'ingrédient actif sous forme de chlorhydrate d'amitriptyline.
Les substances supplémentaires contenues dans les comprimés sont: la cellulose microcristalline, le talc, le lactose monohydraté, le dioxyde de silicium, le stéarate de magnésium, l'amidon prégélatinisé.
Les substances supplémentaires contenues dans la dragée sont: stéarate de magnésium, fécule de pomme de terre, talc, polyvinylpyrolidone, lactose monohydraté.
1 ml de solution contient 10 mg de principe actif. Les substances supplémentaires sont: acide chlorhydrique (hydroxyde de sodium), dextrose monohydraté, eau pour perfusion, chlorure de sodium, chlorure de benzéthonium.
Le médicament est disponible sous forme de comprimés, de pilules et de solution.
Antidépresseur tricyclique. Il a un effet sédatif et thymoleptique. A un effet analgésique supplémentaire de la genèse centrale.
Le médicament réduit l'appétit, élimine l'incontinence urinaire, a un effet antisérotonine. Le médicament a un fort effet anticholinergique central et périphérique. L'effet antidépresseur est obtenu en augmentant la concentration de sérotonine dans le système nerveux et de norépinéphrine dans les synapses. Un traitement à long terme entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle de la sérotonine et des récepteurs bêta-adrénergiques dans le cerveau. L'amitriptyline réduit la gravité des manifestations dépressives, de l'agitation et de l'anxiété dans les états dépressifs anxieux. En bloquant les récepteurs H2-histamine dans la paroi de l'estomac (cellules pariétales), on obtient un effet antiulcéreux. Le médicament peut abaisser la température corporelle et la tension artérielle pendant l'anesthésie générale. Le médicament n'inhibe pas la monoamine oxydase. L'effet antidépresseur apparaît après 3 semaines de traitement.
La concentration maximale de la substance dans le sang survient après quelques heures, généralement entre 2 et 12 ans. Excrété par les métabolites dans l'urine. Se lie bien aux protéines.
À partir de quels comprimés et solution sont généralement prescrits?
Le médicament est indiqué pour la dépression (agitation, anxiété, troubles du sommeil, sevrage alcoolique, avec lésions cérébrales organiques, abstinence névrotique), avec troubles du comportement, troubles émotionnels mixtes, énurésie nocturne, syndrome de douleur chronique (avec oncopathologie, avec névralgie post-herpétique), avec boulimie, avec migraine (à titre préventif), avec lésions ulcéreuses du système digestif. Les indications d'utilisation de l'amitriptyline en comprimés et dans d'autres formes de libération sont les mêmes.
Selon l'annotation, le médicament n'est pas utilisé pour l'infarctus du myocarde, l'intolérance au composant principal, le glaucome à angle fermé, l'intoxication aiguë par psychoactifs, analgésiques, hypnotiques et l'intoxication aiguë à l'alcool. Le médicament est contre-indiqué en cas d'allaitement, de troubles sévères de la conduction intraventriculaire, de la conduction antioventriculaire. Avec pathologie du système cardiovasculaire, avec inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, psychose maniaco-dépressive, asthme bronchique, alcoolisme chronique, diminution de la fonction motrice du système digestif, accident vasculaire cérébral, pathologie hépatique et rénale, hypertension intraoculaire, rétention urinaire, hyperplasie urinaire, avec hypotension, thyrotoxicose, grossesse, épilepsie L'amitriptyline est prescrite avec prudence.
Système nerveux: agitation, hallucinations, désorientation, évanouissements, asthénie, somnolence, anxiété, état hypomaniaque, augmentation de la dépression, dépersonnalisation, agitation motrice, augmentation des crises épileptiques, syndrome extrapyramidal, ataxie, myoclonie, paresthésie sous forme de troubles de la neuropathie périphérique, musculosquelettique musculo-squelettique maux de tête.
Effets anticholinergiques: augmentation de la pression intraoculaire, vision trouble, mydriase, sécheresse de la bouche, tachycardie, difficulté à uriner, obstruction intestinale paralytique, délire, confusion, diminution de la transpiration.
Système cardiovasculaire: instabilité de la pression artérielle, troubles de la conduction intraventriculaire, arythmie, hypotension orthostatique, étourdissements, palpitations, tachycardie.
Appareil digestif: assombrissement de la langue, diarrhée, changement de goût, vomissements, brûlures d'estomac, gastralgie, hépatite, jaunisse cholestatique.
Système endocrinien: galactorrhée, hyperglycémie, diminution de la puissance ou augmentation de la libido, augmentation de la taille des glandes mammaires, gynécomastie, œdème testiculaire, syndrome de sécrétion inadéquate d'ADH, hyponatrémie. On note également l'hypoprotéinémie, la pollakiurie, la rétention urinaire, les ganglions lymphatiques enflés, l'hyperpyrexie, l'enflure, les acouphènes, la perte de cheveux.
Lorsque le médicament est arrêté, une agitation inhabituelle, des troubles du sommeil, un malaise, des maux de tête, une diarrhée, des nausées, des rêves inhabituels, une agitation motrice, une irritabilité sont notés. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il y a une sensation de brûlure, une lymphangite, une thrombophlébite, une réponse allergique.
Les examens des effets secondaires de l'amitriptyline sont assez fréquents. Lors de l'utilisation de la drogue, une dépendance peut survenir.
Le médicament est pris par voie orale immédiatement après un repas, sans mâcher, ce qui garantit la moindre irritation des parois de l'estomac. La posologie initiale est de 25 à 50 mg par nuit pour les adultes. Dans les 5 jours, la quantité de médicament est augmentée à 200 mg par jour en 3 doses fractionnées. S'il n'y a pas d'effet dans les 2 semaines, la dose est augmentée à 300 mg.
Les solutions sont injectées lentement par voie intraveineuse et intramusculaire, 20 à 40 mg 4 fois par jour avec une transition progressive vers une administration orale. Le cours de la thérapie ne dépasse pas 8 mois. Avec des maux de tête prolongés, avec des migraines, un syndrome de douleur chronique d'origine neurogène, avec des migraines, 12,5-100 mg par jour sont prescrits.
Les instructions d'utilisation d'Amitriptyline Nycomed sont similaires. Avant utilisation, vous devez absolument lire les contre-indications du médicament..
Manifestations du système nerveux: coma, stupeur, somnolence accrue, anxiété, hallucinations, ataxie, syndrome épileptique, choréoathétose, hyperréflexie, dysarthrie, raideur musculaire, confusion, désorientation, troubles de la concentration, agitation psychomotrice.
Manifestations d'un surdosage d'amitriptyline provenant du système cardiovasculaire: troubles de la conduction intracardiaque, arythmie, tachycardie, baisse de la pression artérielle, choc, insuffisance cardiaque, rarement - arrêt cardiaque.
On note également une anurie, une oligurie, une transpiration accrue, une hyperthermie, des vomissements, un essoufflement, une dépression du système respiratoire, une cyanose. Potentiellement intoxication médicamenteuse.
Pour éviter les conséquences négatives d'un surdosage, un lavage gastrique d'urgence, l'introduction d'inhibiteurs de la cholinestérase avec des manifestations anticholinergiques prononcées sont nécessaires. Il faut également maintenir l'équilibre hydrique et électrolytique, les niveaux de pression artérielle, surveiller le travail du système cardiovasculaire, effectuer une réanimation et des mesures anticonvulsivantes, si nécessaire. La diurèse forcée, ainsi que l'hémodialyse, ne se sont pas avérées efficaces en cas de surdosage avec l'amitriptyline.
L'effet hypotenseur, la dépression respiratoire, un effet dépresseur sur le système nerveux sont observés avec l'administration conjointe de médicaments qui dépriment le système nerveux central: anesthésiques généraux, benzodiazépines, barbituriques, antidépresseurs, etc. Le médicament augmente la gravité de l'effet anticholinergique lors de la prise d'amantadine, d'antihistaminiques, de bipéridène, d'atropine, de médicaments antiparkinsoniens, de phénothiazine. Le médicament améliore l'activité anticoagulante de l'indadione, des dérivés de la coumarine, des anticoagulants indirects. Il y a une diminution de l'efficacité des alpha-bloquants, la phénytoïne. La fluvoxamine, la fluoxétine augmentent la concentration du médicament dans le sang. Le risque de développer des crises d'épilepsie augmente et les effets anticholinergiques et sédatifs centraux sont renforcés lors d'un traitement combiné avec des benzodiazépines, des phénothiazines et des anticholinergiques. L'administration simultanée de méthyldopa, réserpine, bétanidine, guanéthidine, clonidine réduit la sévérité de leur effet hypotenseur. Lors de la prise de cocaïne, une arythmie se développe. Le délire se développe lors de la prise d'inhibiteurs de l'acétaldéhydrogénase, le disulfirame. L'amitriptyline renforce l'effet sur le système cardiovasculaire de la phényléphrine, de la norépinéphrine, de l'épinéphrine et de l'isoprénaline. Le risque d'hyperpyrexie augmente avec l'utilisation d'antipsychotiques, m-anticholinergiques.
Prescription ou pas? Les médicaments ne sont pas vendus sans ordonnance.
Dans un endroit sec et sombre inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 25 degrés Celsius.
Avant de commencer le traitement, il est obligatoire de contrôler le niveau de pression artérielle. L'amitriptyline parentérale est administrée exclusivement sous surveillance médicale en milieu hospitalier. Dans les premiers jours du traitement, le repos au lit doit être observé. Un rejet complet de l'éthanol est nécessaire. Un arrêt brutal du traitement peut provoquer un syndrome de «sevrage». Un médicament à une dose supérieure à 150 mg par jour entraîne une diminution du seuil épileptogène, ce qui est important à prendre en compte lors du développement de crises épileptiques chez des patients présentant une prédisposition. Peut-être le développement d'états hypomaniaques ou maniaques chez les personnes souffrant de troubles affectifs cycliques pendant la phase dépressive. Si nécessaire, le traitement est repris avec de faibles doses après le soulagement de ces conditions. Des précautions doivent être prises lors du traitement d'hormones thyroïdiennes chez les patients atteints de thyrotoxicose en raison du risque possible d'effets cardiotoxiques. Le médicament peut provoquer le développement d'une obstruction intestinale paralytique chez les personnes âgées, ainsi que celles sujettes à la constipation chronique. Il est impératif d'avertir les anesthésiologistes de la prise d'amitriptyline avant de procéder à une anesthésie locale ou générale. Un traitement à long terme provoque le développement de caries. Le besoin de riboflavine peut augmenter. L'amitriptyline passe dans le lait maternel, provoquant une somnolence accrue chez les nourrissons. Le médicament a un effet sur la conduite.
Le médicament est décrit sur Wikipedia.
Il est strictement interdit de mélanger le médicament avec de l'alcool.
Les analogues du médicament sont: Saroten et chlorhydrate d'amitriptyline.
Il est considéré comme un bon antidépresseur, cependant, il a de nombreux effets secondaires, par exemple: somnolence, indifférence, bouche sèche. Peut créer une dépendance. Le produit ne doit être pris que selon les directives d'un médecin.
Un bon médicament pour les conditions dépressives. Il existe des opinions sur l'effet narcotique du médicament. De nombreux effets secondaires.
Le prix de l'amitriptyline en comprimés de 10 mg en Russie est de 25 roubles pour 50 pièces. Vous pouvez acheter des comprimés de 25 mg à Moscou pour 50 roubles pour 50 pièces.
Amitriptyline: mode d'emploi, effets secondaires
L'amitriptyline est prescrite à vie?
Traitement de la dépression: sédatifs et antidépresseurs (Amitriptyline, Melitor)
Dépression anxieuse Amitriptyline Gidazepam Barboval
Amitriptyline: mode d'emploi et avis
Nom latin: Amitriptyline
Le code ATX: N06AA09
Ingrédient actif: amitriptyline (amitriptyline)
Producteur: ZAO ALSI Pharma (Russie), OOO Ozone (Russie), OOO Sintez (Russie), Nikomed (Danemark), Grindeks (Lettonie)
Description et mise à jour photo: 16/08/2019
Prix en pharmacie: à partir de 27 roubles.
L'amitriptyline est un antidépresseur aux effets sédatifs, antibulimiques et antiulcéreux prononcés.
Le médicament est libéré sous forme de solution et de comprimés..
Les comprimés sont biconvexes, ronds, jaunes, pelliculés.
L'ingrédient actif dans la composition du médicament est le chlorhydrate d'amitriptyline. Les composants auxiliaires des comprimés sont:
L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique qui appartient au groupe des inhibiteurs non sélectifs de l'absorption neuronale de la monoamine. Elle se caractérise par des effets sédatifs et thymoanaleptiques prononcés..
Le mécanisme de l'action antidépressive du médicament est dû à la suppression de l'absorption neuronale inverse des catécholamines (dopamine, norépinéphrine) et de la sérotonine dans le système nerveux central. L'amitriptyline présente les propriétés d'un antagoniste des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le système nerveux périphérique et central; elle est également caractérisée par un antihistaminique périphérique associé à H1-récepteurs et effets antiadrénergiques. La substance a des effets anti-névralgiques (analgésique central), anti-boulimique et anti-ulcéreux, et aide également à éliminer l'énurésie nocturne. L'effet antidépresseur se développe dans les 2 à 4 semaines suivant le début de l'utilisation.
L'amitriptyline est hautement absorbée par l'organisme. Après administration orale, sa concentration maximale est atteinte en 4 à 8 heures environ et est égale à 0,04 à 0,16 μg / ml. La concentration d'équilibre est déterminée environ 1 à 2 semaines après le début du traitement. La teneur en amitriptyline dans le plasma sanguin est inférieure à celle des tissus. La biodisponibilité de la substance, quelle que soit sa voie d'administration, varie de 33 à 62%, et son métabolite pharmacologiquement actif, la nortriptyline, varie de 46 à 70%. Le volume de distribution est de 5 à 10 l / kg. Les concentrations sanguines thérapeutiques d'amitriptyline avec une efficacité prouvée sont de 50 à 250 ng / ml et les mêmes valeurs pour le métabolite actif de la nortriptyline sont de 50 à 150 ng / ml..
L'amitriptyline se lie aux protéines plasmatiques de 92 à 96%, surmonte les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (il en va de même pour la nortriptyline) et la barrière placentaire, et est également dosée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma.
L'amitriptyline est métabolisée principalement par hydroxylation (l'isoenzyme CYP2D6 en est responsable) et déméthylation (le processus est contrôlé par les isoenzymes CYP3A et CYP2D6), suivie de la formation de conjugués avec l'acide glucuronique. Le métabolisme est caractérisé par un polymorphisme génétique important. Le principal métabolite pharmacologiquement actif est la nortriptyline amine secondaire. Les métabolites de la cis- et trans-10-hydroxynortriptyline et de la cis- et trans-10-hydroxyamitriptyline ont un profil d'activité presque similaire à celui de la nortriptyline, mais leur effet est moins prononcé. L'amitriptyline-N-oxyde et la déméthylnortriptyline ne sont déterminées dans le plasma sanguin qu'à l'état de traces, et le premier métabolite n'a pratiquement aucune activité pharmacologique. Par rapport à l'amitriptyline, tous les métabolites sont caractérisés par un effet de blocage m-cholinergique significativement moins prononcé. Le taux d'hydroxylation est le principal facteur déterminant la clairance rénale et, par conséquent, la teneur en plasma sanguin. Un petit pourcentage de patients a une diminution génétiquement déterminée du taux d'hydroxylation.
La demi-vie plasmatique de l'amitriptyline est de 10 à 28 heures pour l'amitriptyline et de 16 à 80 heures pour la nortriptyline. En moyenne, la clairance totale de la substance active est de 39,24 ± 10,18 l / h. L'excrétion de l'amitriptyline s'effectue principalement dans l'urine et les selles sous forme de métabolites. Environ 50% de la dose administrée du médicament est excrétée par les reins sous forme de 10-hydroxy-amitriptyline et son conjugué avec l'acide glucuronique, environ 27% est excrété sous forme de 10-hydroxy-nortriptyline et moins de 5% de l'amitriptyline est excrétée sous forme de nortriptyline et inchangée. Le médicament est complètement excrété du corps dans les 7 jours..
Chez les patients âgés, le taux métabolique de l'amitriptyline diminue, ce qui entraîne une diminution de la clairance du médicament et une augmentation de la demi-vie. Les dysfonctionnements hépatiques peuvent provoquer un ralentissement du rythme des processus métaboliques et une augmentation de la teneur en amitriptyline dans le plasma sanguin. Chez les patients souffrant de dysfonctionnement rénal, l'excrétion des métabolites de la nortriptyline et de l'amitriptyline est ralentie, mais les processus métaboliques sont similaires. Étant donné que l'amitriptyline se lie bien aux protéines du plasma sanguin, son élimination du corps par dialyse est presque impossible..
Selon les instructions, l'amitriptyline est prescrit pour le traitement des états dépressifs de nature involutionnaire, réactif, endogène, médicinal, ainsi que de la dépression sur fond d'abus d'alcool, de lésions cérébrales organiques, accompagnées de troubles du sommeil, d'agitation, d'anxiété.
Les indications d'utilisation de l'amitriptyline sont:
Le médicament est également utilisé pour les ulcères gastro-intestinaux, pour soulager les maux de tête et prévenir les migraines.
Les comprimés d'amitriptyline doivent être avalés sans mâcher.
La posologie de départ pour les adultes est de 25 à 50 mg, le médicament est pris la nuit. Pendant 5-6 jours, la posologie est augmentée, portée à 150-200 mg / jour, ils sont consommés en 3 prises.
Les instructions pour Amitriptyline indiquent que la posologie est augmentée à 300 mg / jour, si aucune amélioration n'est observée après 2 semaines. Lorsque les symptômes de la dépression ont disparu, la posologie doit être réduite à 50-100 mg / jour.
Si l'état du patient ne s'améliore pas dans les 3-4 semaines suivant le traitement, un traitement ultérieur est considéré comme inapproprié.
Les patients âgés présentant des violations mineures se voient prescrire des comprimés d'Amitriptyline à une dose de 30 à 100 mg / jour, ils sont pris la nuit. Après avoir amélioré l'état, les patients sont autorisés à passer à une posologie minimale de 25 à 50 mg / jour.
Par voie intraveineuse ou intramusculaire, le médicament est administré lentement à une dose de 20 à 40 mg 4 fois par jour. Le traitement dure 6 à 8 mois.
Le médicament contre la douleur neurologique (y compris les maux de tête chroniques) et pour la prévention de la migraine est pris à une dose de 12,5 à 100 mg / jour.
Les enfants de 6 à 10 ans atteints d'énurésie nocturne reçoivent 10 à 20 mg du médicament par jour, la nuit, les enfants de 11 à 16 ans - 25 à 50 mg / jour.
Pour le traitement de la dépression chez les enfants de 6 à 12 ans, le médicament est prescrit à une dose de 10 à 30 mg ou de 1 à 5 mg / kg / jour, en fraction.
L'utilisation d'Amitriptyline peut provoquer une vision trouble, une miction altérée, une bouche sèche, une augmentation de la pression intraoculaire, une augmentation de la température corporelle, de la constipation, une obstruction intestinale fonctionnelle.
Habituellement, tous ces effets secondaires disparaissent après une diminution des doses prescrites ou après que le patient s'habitue au médicament..
De plus, pendant le traitement avec le médicament, il peut être observé:
Chez différents patients, les réactions à un surdosage d'amitriptyline varient considérablement. Chez les patients adultes, l'administration de plus de 500 mg du médicament entraîne une intoxication modérée ou sévère. La prise d'amitriptyline à une dose de 1200 mg ou plus provoque la mort.
Les symptômes de surdosage peuvent se développer rapidement et soudainement, ou lentement et imperceptiblement. Durant les premières heures, des hallucinations, un état d'agitation, d'agitation ou de somnolence sont notés. Lors de la prise de fortes doses d'Amitriptyline, les éléments suivants sont souvent observés:
Au fur et à mesure que les symptômes de surdosage s'intensifient, les modifications du système cardiovasculaire augmentent également, exprimées en arythmies (fibrillation ventriculaire, troubles du rythme cardiaque, coulant comme des torsades de pointes, tachyarythmie ventriculaire). L'ECG montre une dépression du segment ST, un allongement de l'intervalle PR, une inversion ou un aplatissement de l'onde T, un allongement de l'intervalle QT, un élargissement du complexe QRS et un blocage de la conduction intracardiaque à divers degrés, qui peut évoluer jusqu'à une augmentation de la fréquence cardiaque, une baisse de la pression artérielle, un blocage intraventriculaire, une insuffisance cardiaque et un arrêt cardiaque... Il existe également une corrélation entre l'expansion du complexe QRS et la sévérité des réactions toxiques en cas de surdosage aigu. Les patients présentent souvent des symptômes tels qu'une hypokaliémie, une acidose métabolique, un choc cardiogénique, une pression artérielle basse, une insuffisance cardiaque. Après le réveil du patient, des symptômes négatifs sont à nouveau possibles, exprimés en ataxie, agitation, hallucinations, confusion.
À titre thérapeutique, il est nécessaire d'arrêter de prendre l'amitriptyline. Il est recommandé d'administrer la physostigmine à une dose de 1 à 3 mg toutes les 1 à 2 heures par voie intramusculaire ou intraveineuse, le maintien de l'équilibre hydroélectrolytique et la normalisation de la pression artérielle, un traitement symptomatique, une perfusion de liquide. Il est également nécessaire de surveiller l'activité cardiovasculaire, réalisée au moyen d'un ECG pendant 5 jours, car une rechute d'une affection aiguë peut survenir 48 heures plus tard ou plus tard. L'efficacité du lavage gastrique, de la diurèse forcée et de l'hémodialyse est considérée comme faible.
L'effet antidépresseur du médicament se développe dans les 14 à 28 jours suivant le début de l'utilisation.
Selon les instructions, le produit doit être pris avec prudence lorsque:
Pendant la période de traitement par Amitriptyline, il est interdit de conduire une voiture et de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux qui nécessitent une forte concentration d'attention, ainsi que l'utilisation d'alcool.
L'utilisation d'Amitriptyline chez la femme enceinte n'est pas recommandée. Si le médicament est prescrit pendant la grossesse, la patiente doit être avertie des risques potentiellement élevés pour le fœtus, en particulier pendant le troisième trimestre de la grossesse. La prise d'antidépresseurs tricycliques au troisième trimestre de la grossesse peut entraîner le développement de troubles neurologiques chez le nouveau-né. Il y a des cas de somnolence chez les nouveau-nés dont les mères ont pris de la nortriptyline (un métabolite de l'amitriptyline) pendant la grossesse, et certains enfants ont des cas de rétention urinaire..
L'amitriptyline est dosée dans le lait maternel. Le rapport de ses concentrations dans le lait maternel et le plasma sanguin est de 0,4 à 1,5 chez les enfants allaités. Pendant le traitement avec le médicament, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement. Si cela est impossible pour une raison quelconque, une surveillance attentive de l'état de l'enfant doit être effectuée, en particulier au cours des 4 premières semaines de vie. Les enfants dont les mères refusent d'arrêter la lactation peuvent ressentir des effets secondaires indésirables.
Chez les enfants, les adolescents et les jeunes patients (de moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque d'idées suicidaires et peuvent provoquer des comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la prescription d'Amitriptyline, il est recommandé de peser soigneusement les bénéfices potentiels du traitement et le risque de suicide..
Chez les patients âgés, l'amitriptyline peut entraîner le développement d'une psychose médicamenteuse, principalement la nuit. Après l'arrêt du médicament, ces phénomènes disparaissent en quelques jours..
L'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'inhibiteurs de la MAO peut provoquer un syndrome sérotoninergique, accompagné d'hyperthermie, d'agitation, de myoclonie, de tremblements, de confusion.
L'amitriptyline peut améliorer les effets de la phénylpropanolamine, de l'épinéphrine, de la norépinéphrine, de la phényléphrine, de l'éphédrine et de l'isoprénaline sur le fonctionnement du système cardiovasculaire. À cet égard, il n'est pas recommandé de prescrire des décongestionnants, des anesthésiques et d'autres médicaments contenant ces substances, en même temps que l'amitriptyline..
Le médicament peut affaiblir l'effet antihypertenseur de la méthyldopa, de la guanéthidine, de la clonidine, de la réserpine et de la bétanidine, ce qui peut nécessiter une correction de leur posologie.
Lorsque l'Amitriptyline est associé à des antihistaminiques, une augmentation de l'effet suppressif sur le système nerveux central est parfois observée, et avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, une augmentation de la fréquence et de la gravité des effets extrapyramidaux.
La prise simultanée d'amitriptyline et de certains antipsychotiques (en particulier le sertindole et le pimozide, ainsi que le sotalol, l'halofantrine et le cisapride), des antihistaminiques (terfénadine et astémizole) et des médicaments prolongeant l'intervalle QT (antiarythmiques, par exemple, quinidine) augmente le risque de diagnostic d'arythmies ventriculaires. Les agents antifongiques (terbinafine, fluconazole) augmentent la concentration sérique de l'amitriptyline, renforçant ainsi ses propriétés toxiques. En outre, des manifestations telles que des évanouissements et le développement de paroxysmes caractéristiques de la tachycardie ventriculaire (torsades de pointes) ont été rapportés..
Les barbituriques et autres inducteurs enzymatiques, en particulier la carbamazépine et la rifampicine, sont capables d'intensifier le métabolisme de l'amitriptyline, ce qui entraîne une diminution de sa concentration dans le sang et une diminution de l'efficacité de cette dernière.
Lorsqu'il est associé à des inhibiteurs calciques, du méthylphénidate et de la cimétidine, il est possible d'inhiber les processus métaboliques caractéristiques de l'amitriptyline, d'augmenter son taux dans le plasma sanguin et l'apparition de réactions toxiques.
Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'antipsychotiques, il convient de garder à l'esprit que ces médicaments suppriment mutuellement le métabolisme de l'autre, aidant à réduire le seuil de préparation convulsive..
Lors de la prescription de l'amitriptyline en association avec des anticoagulants indirects (dérivés de l'indandione ou de la coumarine), l'effet anticoagulant de ce dernier peut augmenter.
L'amitriptyline est capable d'aggraver l'évolution de la dépression provoquée par les glucocorticostéroïdes. La co-administration avec des anticonvulsivants peut renforcer l'effet dépresseur sur le système nerveux central, réduire le seuil d'activité épileptique (lorsqu'il est pris à fortes doses) et conduire à un affaiblissement de l'effet du traitement par ce dernier..
L'association de l'amitriptyline avec des médicaments pour le traitement de la thyrotoxicose augmente le risque d'agranulocytose. Chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie ou les patients prenant des médicaments thyroïdiens, le risque de développer des arythmies augmente, il est donc recommandé d'être prudent lors de l'utilisation d'amitriptyline chez cette catégorie de patients..
La fluvoxamine et la fluoxétine peuvent augmenter la teneur plasmatique en amitriptyline, ce qui peut nécessiter une diminution de la dose de cette dernière. Lorsque cet antidépresseur tricyclique est prescrit en association avec des benzodiazépines, des phénothiazines et des anticholinergiques, il y a parfois une amélioration mutuelle des effets anticholinergiques et sédatifs centraux et une augmentation du risque de développer des crises d'épilepsie en raison d'une diminution du seuil épileptique..
Les œstrogènes et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline. Il est recommandé de réduire la dose d'amitriptyline ou d'œstrogène pour maintenir l'efficacité ou réduire la toxicité. En outre, dans certains cas, ils ont recours au sevrage de la drogue..
L'association de l'amitriptyline avec le disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhydrogénase peut augmenter le risque de développer des troubles psychotiques et de la confusion. Lorsque le médicament est prescrit avec la phénytoïne, les processus métaboliques de cette dernière sont inhibés, ce qui entraîne parfois une augmentation de son effet toxique, accompagnée de tremblements, d'ataxie, de nystagmus et d'hyperréflexie. Au début du traitement par l'amitriptyline chez les patients prenant de la phénytoïne, il est nécessaire de contrôler la teneur de cette dernière dans le plasma sanguin en raison du risque accru de suppression de son métabolisme. Vous devez également surveiller en permanence la gravité de l'effet thérapeutique de l'amitriptyline, car sa dose peut devoir être ajustée à la hausse..
Les préparations de millepertuis réduisent la concentration maximale d'amitriptyline dans le plasma sanguin d'environ 20%, ce qui est dû à l'activation du métabolisme de cette substance, qui est réalisée dans le foie à l'aide de l'isoenzyme CYP3A4. Ce phénomène augmente le risque de développer un syndrome sérotoninergique, auquel cas il peut être nécessaire d'ajuster la dose d'amitriptyline en fonction des résultats de la détermination de sa concentration dans le plasma sanguin..
L'association d'amitriptyline et d'acide valproïque aide à réduire la clairance de l'amitriptyline du plasma sanguin, ce qui peut augmenter la teneur en amitriptyline et son métabolite nortriptyline. Dans ce cas, il est recommandé de surveiller en permanence le taux de nortriptyline et d'amitriptyline dans le plasma sanguin afin de réduire la dose de cette dernière si nécessaire..
La prise de doses élevées d'amitriptyline et de préparations de lithium pendant plus de 6 mois peut provoquer le développement de complications cardiovasculaires et de convulsions. Dans ce cas également, des signes d'action neurotoxique sont parfois déterminés, à savoir: désorganisation de la pensée, tremblements, mauvaise concentration, troubles de la mémoire. Cela est possible même avec la nomination d'amitriptyline à doses moyennes et à une concentration normale d'ions lithium dans le sang..
Les analogues de l'amitriptyline sont: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline et Vero-Amitriptyline.
Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, hors de la portée des enfants, à une température de 15-25 ° C.
Durée de conservation 4 ans.
Distribué sur ordonnance.
Les médecins laissent généralement des avis positifs sur l'amitriptyline, le considérant comme un bon antidépresseur. Cependant, de nombreux patients se plaignent d'un grand nombre d'effets indésirables au cours du traitement (sécheresse de la bouche, apathie, somnolence). La dépendance à la drogue se développe également parfois. L'amitriptyline ne doit être utilisée que selon les directives d'un spécialiste. Il existe également des rapports sur l'effet narcotique de la drogue.
Le prix approximatif de l'amitriptyline sous forme de comprimés avec une dose de 10 mg est de 24 à 33 roubles et avec une dose de 25 mg - 20 à 56 roubles (l'emballage contient 50 pièces). Le coût du médicament sous forme de solution varie de 42 à 47 roubles (l'emballage contient 10 ampoules).