Betagistin: mode d'emploi et avis
Nom latin: Betahistine
Le code ATX: N07CA01
Ingrédient actif: bétahistine (bétahistine)
Fabricant: PRANAPHARM LLC (Russie)
Description et mise à jour photo: 19/08/2019
Prix en pharmacie: à partir de 40 roubles.
La bétahistine est un médicament à base d'histamine qui améliore la microcirculation du labyrinthe. Il est utilisé pour les pathologies de l'appareil vestibulaire.
Forme posologique - comprimés: cylindriques plats, presque blancs ou blancs; Comprimés de 8 mg - avec un chanfrein, comprimés de 16 et 24 mg - avec une ligne et un chanfrein (5, 7, 10, 14 et 20 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 paquets; 20 et 30 pièces. En bouteilles ou canettes en polymère, dans une boîte en carton 1 canette ou 1 bouteille).
Substance active: dichlorhydrate de bétahistine, en 1 comprimé - 8, 16 ou 24 mg.
Composants auxiliaires: acide citrique, stéarate de magnésium, lactose (sucre du lait), dioxyde de silicium colloïdal (aérosil), cellulose microcristalline, amidon 1500 (amidon prégélatinisé), laurylsulfate de sodium, talc.
Le mécanisme d'action de la bétahistine n'est que partiellement connu. Il existe plusieurs hypothèses possibles qui ont été confirmées lors des études précliniques et cliniques..
La bétahistine est un agoniste partiel de H1-histamine et antagoniste H3-récepteurs d'histamine des noyaux vestibulaires du système nerveux central, légèrement actifs contre H2-récepteurs. Augmente l'échange et la libération d'histamine en bloquant H présynaptique3-récepteurs et réduire la quantité de H3-récepteurs.
Au cours d'études précliniques, il a été montré que la bétahistine augmente le flux sanguin dans la bande vasculaire de l'oreille interne, détend les sphincters capillaires des vaisseaux de l'oreille interne et stimule également la circulation sanguine dans le cerveau humain..
Chez l'animal, après une neurectomie vestibulaire unilatérale, la bétahistine aide à restaurer la fonction vestibulaire, facilitant et accélérant la compensation vestibulaire centrale due à l'antagonisme avec H3-récepteurs d'histamine.
Chez l'homme, le temps de récupération après une neurectomie vestibulaire est également réduit..
La bétahistine permet une diminution dose-dépendante de la génération de potentiels d'action dans les neurones des noyaux vestibulaires médial et latéral.
Les propriétés pharmacodynamiques de la bétahistine révélées chez l'animal fournissent son effet thérapeutique positif sur le système vestibulaire..
L'efficacité du médicament a été démontrée lors du traitement de patients atteints du syndrome de Ménière et de vertiges vestibulaires, qui se manifestaient par une diminution de la fréquence et de la gravité des vertiges..
Lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après absorption, la bétahistine est presque entièrement métabolisée en métabolite de l'acide 2-pyridylacétique (ne possède pas d'activité pharmacologique), présent dans l'urine et le plasma sanguin. La concentration plasmatique de bétahistine inchangée étant très faible, les analyses pharmacocinétiques sont basées sur la mesure de la teneur en métabolite de l'acide 2-pyridylacétique. Lorsqu'elle est prise à jeun, la concentration maximale de bétahistine dans le sang est plus élevée que lorsqu'elle est prise avec de la nourriture, cependant, l'absorption totale dans les deux cas est la même, ce qui indique un ralentissement de l'absorption du médicament lors de la consommation..
Moins de 5% de la bétahistine se lie aux protéines du plasma sanguin.
Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale d'acide 2-pyridylacétique dans l'urine ou le plasma sanguin est d'environ 60 minutes. Demi-vie - environ 210 minutes.
L'excrétion de l'acide 2-péridylacétique est effectuée dans l'urine. Lors de la prise de 8 à 48 mg du médicament, environ 85% de la dose initiale se trouve dans l'urine. L'excrétion de la bétahistine par les reins ou par les intestins est négligeable.
Lorsque le médicament est pris par voie orale à une dose de 8 à 48 mg, la vitesse de son élimination reste constante, ce qui indique la linéarité de la pharmacocinétique de la substance active et suggère que la voie métabolique impliquée reste insaturée.
Selon les instructions, la bétagistine doit être utilisée avec prudence dans les cas suivants:
Le médicament doit être pris par voie orale avec les repas..
Dose recommandée pour adulte:
Le traitement est long, le médecin détermine la durée pour chaque patient individuellement. L'amélioration de l'état est généralement notée déjà au début de la prise régulière du médicament et peut augmenter sur plusieurs mois.
Symptômes: douleurs abdominales, nausées, somnolence (lors de la prise jusqu'à 640 mg du médicament), complications cardio-pulmonaires, convulsions (lors de la prise de plus de 640 mg de bétahistine ou en association avec d'autres médicaments).
La bétahistine n'a pas d'effet sédatif, n'affecte pas la vitesse des réactions et la capacité de concentration.
Il est interdit d'utiliser le médicament pendant la grossesse et l'allaitement, car il n'y a pas suffisamment de données pour évaluer son effet. L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement..
Il est interdit d'utiliser la bétagistine pour traiter les patients de moins de 18 ans.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Aucun ajustement posologique requis pour les patients atteints d'insuffisance hépatique.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire lors du traitement de patients âgés.
Les cas d'incompatibilité ou d'interaction de la bétahistine avec d'autres médicaments sont inconnus.
Les analogues de la bétahistine sont: Betaver, Vertran, Betacsentrin, Betaserc, Vestibo, Microzer, Vestikap, Tagista.
Tenir hors de portée des enfants, au sec, à l'abri de la lumière à des températures allant jusqu'à 25 ° С.
Durée de conservation - 5 ans.
Distribué sur ordonnance.
Les avis sur Betahistin sont mitigés. Certaines femmes rapportent que le médicament les a aidées à faire face à de graves maux de tête et des étourdissements pendant la ménopause. D'autres utilisateurs rapportent que la prise de bétahistine ne procure pas d'effet stable (le médicament doit être pris constamment) et ne soulage pas toujours les maux de tête et les étourdissements..
Le prix approximatif de Betagistin est de: 30 comprimés de 8 mg - 45-80 roubles, 30 comprimés de 16 mg - 95-156 roubles, 30 comprimés de 24 mg - 65-104 roubles, 20 comprimés de 24 mg - 130– 164 roubles, 60 comprimés de 24 mg - 325–415 roubles.
Le principal ingrédient actif est le dichlorhydrate de bétahistine.
La bétahistine est un analogue de l'histamine créé par une méthode synthétique. Fondamentalement, la substance active du médicament est capable d'utiliser les récepteurs de l'histamine H-1 et H-3 (antagonistes faibles et puissants) du système nerveux central. Dans ce cas, nous entendons les récepteurs de l'oreille interne et des noyaux vestibulaires..
Le dichlorhydrate de bétahistine affecte le flux sanguin, stimulant la microcirculation et la perméabilité des capillaires de l'oreille interne. De plus, la substance active de ce médicament stabilise la pression d'endolymphe dans la cochlée et le labyrinthe.
En raison du fait que la bétahistine est en fait un inhibiteur des récepteurs H-3 des noyaux de l'appareil vestibulaire, ce médicament a un effet prononcé sur le système nerveux central, stabilisant la transmission neuronale dans les neurones du noyau vestibulaire.
La bétahistine, si elle est prise correctement, peut neutraliser très rapidement les symptômes de vertiges vestibulaires. La période d'exposition à la substance active de ce médicament est de quelques minutes à 24 heures. La prise régulière de Betagistine sous la surveillance d'un médecin réduira la fréquence et l'efficacité des étourdissements, réduira le bruit et les bourdonnements dans les oreilles chez les patients et rétablira l'audition en cas de détérioration. Le médicament n'a aucun effet sédatif et ne provoque pas divers troubles de la coordination. N'affecte pas les glandes endocrines.
La bétahistine est rapidement et complètement absorbée après l'administration orale du médicament sous forme de comprimés. Les concentrations plasmatiques maximales de la substance active du médicament sont atteintes environ une heure après l'administration orale à jeun. Par la suite, la bétahistine se lie aux protéines du plasma sanguin humain, mais il convient de noter un très faible niveau de communication - moins de 5%.
Dans le plasma sanguin, la concentration maximale de la substance active est atteinte après environ 60 minutes. Il est excrété de l'organisme à la suite du métabolisme par métabolisme en métabolites inactifs - acide 2-pyridylacétique (le principal métabolite) et déméthylbétahistine.
L'excrétion presque complète des substances médicamenteuses se produit pendant la journée principalement par les reins (environ 90%), les 10% restants sont excrétés par les intestins et le foie.
Très souvent sur les forums Internet, les utilisateurs posent la question: "De quoi Betagistin?".
Les indications d'utilisation de la bétagistine sont les suivantes: traitement du syndrome de Ménière, ainsi que des symptômes pouvant inclure des étourdissements, des acouphènes, une surdité partielle, des nausées, des troubles de la coordination.
Remarque: le syndrome de Ménière se manifeste sous la forme de troubles vestibulaires et auditifs, auparavant non observés chez l'homme. Peut se développer comme un accident vasculaire cérébral aigu. A une forte probabilité de rechute ultérieure.
La bétahistine est contre-indiquée chez les patients atteints de phéochromocytome. Étant donné que ce médicament est un analogue synthétique de l'histamine, sa prise peut provoquer la libération de catécholamines, entraînant une hypertension sévère..
De plus, la bétagistine est contre-indiquée si le patient présente une hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients qui composent ce médicament..
En plus des effets bénéfiques évidents, la prise de bétahistine peut provoquer des effets secondaires.
Attention: tous les patients prenant ce médicament ne ressentiront pas d'inconfort et n'observeront pas la manifestation d'au moins un des effets secondaires énumérés ci-dessous..
Les experts avertissent que la manifestation d'effets secondaires lors de la prise de tout médicament n'est pas toujours interprétée de manière négative. En règle générale, dans la plupart des cas, toute réaction peut signifier une adaptation du corps à un nouveau médicament.Par conséquent, avant de décider d'arrêter d'utiliser le médicament, vous devez consulter votre médecin..
Les effets secondaires courants liés à la prise de bétahistine surviennent chez un patient sur dix prenant ce médicament. La liste des effets secondaires les plus courants comprend des symptômes tels que:
Si ces recommandations n'aident pas à éliminer les effets secondaires, le patient doit nécessairement consulter un médecin avant de prendre la prochaine dose de Betahistine.
Le médicament Betagistine doit être pris en stricte conformité avec les instructions..
Les comprimés contre les étourdissements doivent être pris avec de la nourriture ou après les repas à une dose de 8 ou 16 mg trois fois par jour au stade initial du traitement avec ce médicament..
Les doses d'entretien de médicaments varient généralement de 24 à 48 mg par jour à la discrétion du médecin traitant. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 48 mg. La posologie peut être ajustée en fonction des caractéristiques individuelles de la santé du patient. Parfois, une amélioration n'est visible qu'après quelques semaines de traitement.
Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, le traitement par Betahistine doit être prescrit après une étude approfondie. Le traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale et cardiaque est également prescrit..
À un âge avancé, la bétagistine doit être utilisée avec prudence, car dans ce groupe de population, il existe une forte probabilité de réactions négatives du corps aux substances actives et auxiliaires qui composent le médicament..
L'utilisation des comprimés de bétagistine n'est pas recommandée chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison du manque de données sur la sécurité et l'efficacité du médicament..
Aucune information générale sur les cas de surdosage avec Betahistine n'a été rapportée. Certains patients présentent des symptômes légers à modérés de maux de tête, de nausées, de somnolence et de douleurs abdominales lorsqu'ils prennent le médicament à une dose allant jusqu'à 640 mg..
Autres symptômes de surdosage: vomissements, dyspepsie, ataxie et convulsions.
Complications plus graves: des convulsions, des complications pulmonaires ou cardiovasculaires ont été observées en cas de surdosage délibéré, notamment en association avec d'autres médicaments. Il n'y a pas d'antidote spécifique, par conséquent, en cas de surdosage avec ce médicament, un lavage gastrique est recommandé pendant une heure après l'ingestion..
Il n'y a actuellement aucun cas prouvé d'interactions médicamenteuses dangereuses.
Le médicament est délivré en pharmacie exclusivement sur ordonnance avec le sceau approprié.
Ce médicament doit être conservé à température ambiante, ne dépassant pas 25 ° C (25 ° F), à l'abri de l'humidité et de la chaleur. Il est recommandé de conserver les comprimés dans un contenant hermétique..
Durée de conservation 2 ans. Après la date d'expiration, la prise de pilules est strictement contre-indiquée afin d'éviter les manifestations négatives des organes et des systèmes du corps.
Analogues de Betagistin, de composition similaire et d'effet efficace sur le corps:
Comme c'est le cas pour tous les médicaments, les critiques de Betahistin ne sont pas toujours positives. Sur les forums spécialisés, vous pouvez souvent trouver des critiques sur le médicament, qui parlent d'un effet pas toujours stable. A cet égard, la plupart des personnes souffrant de troubles chroniques du système cardiovasculaire sont obligées de recourir à la prise régulière de ces pilules. Mais cela ne garantit pas de se débarrasser des maux de tête et des vertiges..
Néanmoins, il existe de nombreuses critiques positives. Par exemple, plusieurs femmes ont écrit qu'au début de la ménopause, elles ont commencé à ressentir des maux de tête sauvages et des étourdissements, ce qui ne leur a pas permis d'incliner légèrement la tête vers le bas, car à ces moments, elles ont complètement perdu la coordination. Après la nomination de Betahistine, ces symptômes ont complètement disparu, la clarté d'esprit et la légèreté dans tout le corps sont apparues..
Les critiques positives et négatives indiquent que ce médicament nécessite une utilisation très délicate - dans certaines violations, il peut complètement restaurer la santé, tandis que dans d'autres, au contraire, il n'aura pas l'effet escompté, mais ne fera que réduire la manifestation des symptômes.
Le prix du chlorhydrate de bétahistine peut être différent et dépend du nombre de comprimés dans l'emballage. Par exemple, le prix de Betagistin 24 mg n ° 30 varie de 80 à 105 roubles, ce qui, d'ailleurs, n'affecte pas la demande de ce médicament. De nombreux consommateurs pensent qu'un coût aussi bas du médicament est un atout supplémentaire à ses avantages évidents..
pour 1 tablette:
substance active:
Dichlorhydrate de bétahistine - 8,00 mg
(en termes de bétahistine) - 5,21 mg
Excipients:
cellulose microcristalline 101 - 80.80 mg
mannitol (E421) - 25,00 mg
talc - 6,30 mg
acide citrique monohydraté - 2,50 mg
dioxyde de silicium colloïdal (aérosil) - 2,50 mg
Comprimés cylindriques plats ronds de couleur blanche ou presque blanche avec.
Pharmacodynamique
Le mécanisme d'action de la bétahistine n'est que partiellement connu. Il existe plusieurs hypothèses possibles étayées par des données précliniques et cliniques:
Effet sur le système histaminergique
Agoniste partiel H1-histamine et antagoniste H3-récepteurs de l'histamine des noyaux vestibulaires du système nerveux central (SNC), a peu d'activité contre H2-récepteurs. La bétahistine augmente le métabolisme et la libération de l'histamine en bloquant le H présynaptique3-récepteurs et réduire la quantité de H3-récepteurs.
Augmentation du flux sanguin vers la région cochléaire, ainsi que vers tout le cerveau
Selon des études précliniques, la bétahistine améliore la circulation sanguine dans les stries vasculaires de l'oreille interne en relaxant les sphincters précapillaires des vaisseaux de l'oreille interne. Il a également été démontré que la bétahistine améliore la circulation sanguine dans le cerveau humain.
Faciliter le processus de compensation vestibulaire centrale
La bétahistine accélère la restauration de la fonction vestibulaire chez les animaux après une neurectomie vestibulaire unilatérale, accélérant et facilitant la compensation vestibulaire centrale due à l'antagonisme avec H3-récepteurs d'histamine.
Le temps de récupération après une neurectomie vestibulaire chez l'homme est également réduit avec le traitement à la bétahistine.
Excitation des neurones dans les noyaux vestibulaires
Réduit en fonction de la dose la génération de potentiels d'action dans les neurones des noyaux vestibulaires latéraux et médiaux.
Les propriétés pharmacodynamiques trouvées chez les animaux fournissent un effet thérapeutique positif de la bétahistine dans le système vestibulaire.
L'efficacité de la bétahistine a été démontrée chez des patients présentant des étourdissements vestibulaires et un syndrome de Ménière, qui se manifestait par une diminution de la gravité et de la fréquence des étourdissements..
Pharmacocinétique
Succion
Lorsqu'elle est prise par voie orale, la bétahistine est rapidement et presque complètement absorbée dans le tractus gastro-intestinal (GIT). Après absorption, le médicament est rapidement et presque complètement métabolisé pour former un métabolite de l'acide 2-pyridylacétique.
La concentration de bétahistine dans le plasma sanguin est très faible. Ainsi, les analyses pharmacocinétiques sont basées sur la mesure de la concentration du métabolite de l'acide 2-pyridylacétique dans le plasma sanguin et l'urine. Lors de la prise de bétahistine avec de la nourriture, la concentration maximale (Cmax) dans le sang est inférieure à celle prise à jeun. Cependant, l'absorption totale de la bétahistine est la même dans les deux cas, ce qui indique que la prise alimentaire ne fait que ralentir l'absorption de la bétahistine..
Distribution
La liaison de la bétahistine aux protéines du plasma sanguin est inférieure à 5%.
Métabolisme
Après absorption, la bétahistine est rapidement et presque complètement métabolisée pour former un métabolite de l'acide 2-pyridylacétique, qui n'a aucune activité pharmacologique. La Cmax de l'acide 2-pyridylacétique dans le plasma sanguin (ou l'urine est atteinte une heure après l'ingestion. La demi-vie (T½) est d'environ 3,5 heures.
Retrait
L'acide 2-pyridylacétique est rapidement excrété par les reins. Lors de la prise du médicament à une dose de 8 à 48 mg, environ 85% de la dose initiale se trouve dans l'urine. L'excrétion de la bétahistine par les reins ou par les intestins est négligeable.
Le taux d'excrétion reste constant avec 8-48 mg de bétahistine, indiquant la linéarité de la pharmacocinétique de la bétahistine, et suggère que la voie métabolique impliquée reste insaturée.
Syndrome de Ménière, caractérisé par les principaux symptômes:
Traitement symptomatique du vertige vestibulaire (vertige).
Hypersensibilité à la bétahistine et à d'autres composants du médicament; phéochromocytome; grossesse, période d'allaitement: âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies).
Soigneusement
Ulcère peptique et / ou ulcère duodénal; l'asthme bronchique.
Grossesse
L'utilisation du médicament est contre-indiquée en raison du manque de données suffisantes sur la sécurité de son utilisation pendant la grossesse. Si une grossesse est détectée pendant la période de traitement médicamenteux, le médicament doit être annulé.
Période d'allaitement
On ne sait pas si la bétahistine est excrétée dans le lait maternel. Si la prise du médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
La fertilité
Dans les études sur les animaux (rats), aucun effet sur la fertilité n'a été trouvé.
À l'intérieur, pendant les repas, sans mâcher, avec un peu d'eau.
Prendre 1 à 2 comprimés 3 fois par jour.
La dose quotidienne maximale est de 48 mg.
La dose doit être choisie individuellement en fonction de la réponse au traitement. Une amélioration n'est parfois observée qu'après quelques semaines de traitement. Les meilleurs résultats sont parfois obtenus après plusieurs mois de traitement. Il existe des preuves que la prescription d'un traitement au début de la maladie empêche la progression et / ou la perte auditive aux stades ultérieurs..
Chez un patient souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique, ainsi que chez les patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire..
Si vous remarquez des effets indésirables non mentionnés dans ces instructions, ou si tout effet indésirable devient grave, veuillez en informer votre médecin..
Troubles du tractus gastro-intestinal: fréquent (> 1/100 à> 1/100 à
N-méthyl-2-pyridineéthanamine (sous forme de dichlorhydrate)
Bloque la dégradation de l'histamine endogène et normalise la transmission neuronale dans les neurones polysynaptiques des noyaux latéraux du nerf vestibulaire au niveau des pons du tronc cérébral, inhibe la diamine oxydase, agit sur les sphincters précapillaires et augmente le flux sanguin précapillaire.
Il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Cmax atteint à la troisième heure. La liaison aux protéines plasmatiques est faible. Il passe les barrières histohématogènes et pénètre dans les tissus. Subit une biotransformation: la majeure partie se transforme en acide 2-pyridyl-acétique. Presque complètement excrété dans l'urine dans les 24 heures.
Affecte principalement l'histamine H1- et H3-récepteurs de l'oreille interne et des noyaux vestibulaires du système nerveux central. Améliore la microcirculation et la perméabilité des capillaires de l'oreille interne, augmente le flux sanguin dans les artères basilaires, normalise la pression d'endolymphe dans le labyrinthe et la cochlée. Réduit la fréquence et l'intensité des vertiges, réduit les acouphènes, améliore l'audition en cas de perte auditive. Le soulagement des troubles vestibulaires aigus est obtenu dès le premier jour, un effet clinique stable - après plusieurs mois de traitement.
Maladie et syndrome de Ménière (incluant acouphènes et déficience auditive), vertiges vestibulaires d'origines diverses (insuffisance vertébrobasilaire, encéphalopathie post-traumatique, athérosclérose cérébrovasculaire, névrite vestibulaire, labyrinthite, vertige positionnel bénin) après neurochirurgie.
Hypersensibilité, ulcère gastro-duodénal en phase active, asthme bronchique, phéochromocytome, grossesse (I trimestre), enfance.
Ulcère gastroduodénal du tractus gastro-intestinal (antécédents), grossesse (trimestres II et III), allaitement.
Catégorie d'action fœtale de la FDA - Non déterminé.
Troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, sensation de lourdeur dans l'épigastre, etc.), maux de tête, réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons, etc.).
Les antihistaminiques réduisent l'efficacité.
Symptômes: maux de tête, rougeur du visage, étourdissements, tachycardie.
Traitement: symptomatique.
La prudence est de rigueur lors du traitement de patients présentant un ulcère gastro-intestinal (y compris des antécédents).
Comprimés blancs ou blanc cassé, ronds, biconvexes, avec une partition sur une face.
| 1 onglet. | |
| dichlorhydrate de bétahistine | 16 mg |
Excipients: cellulose microcristalline, lactose (sucre du lait), acide citrique monohydraté, dioxyde de silicium colloïdal (aérosil), crospovidone, talc, stéarate de magnésium.
10 morceaux. - emballage de cellules de contour (2) - emballages en carton.
10 morceaux. - paquets de cellules de contour (3) - paquets de carton.
10 morceaux. - emballages de cellules de contour (5) - emballages en carton.
Analogue synthétique de l'histamine. C'est un agoniste des récepteurs H 1 des vaisseaux de l'oreille interne et un antagoniste des récepteurs H 3 des noyaux vestibulaires du système nerveux central. Par effet agoniste direct sur les récepteurs H 1 des vaisseaux de l'oreille interne, ainsi qu'indirectement par l'effet sur les récepteurs H 3, il améliore la microcirculation et la perméabilité capillaire, normalise la pression d'endolymphe dans le labyrinthe et la cochlée, augmente le flux sanguin dans l'artère basilaire.
Il a un effet central prononcé, étant un inhibiteur des récepteurs H 3 des noyaux nerveux vestibulaires. Améliore la conductivité dans les neurones des noyaux vestibulaires au niveau du tronc cérébral.
La manifestation clinique de ces propriétés est une diminution de la fréquence et de l'intensité des étourdissements, une diminution des acouphènes, une amélioration de l'audition en cas de surdité..
Absorption et distribution
Il est absorbé rapidement. La C max est atteinte après 3 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est faible.
Presque complètement excrété dans l'urine sous forme de métabolite (acide 2-pyridylacétique) en 24 heures. T 1/2 - 3-4 heures.
Le médicament doit être prescrit avec prudence en cas d'ulcère gastrique ou d'ulcère duodénal (dans les antécédents), de phéochromocytome, d'asthme bronchique.
Est pris par voie orale, avec les repas, 8-16 mg (0,5-1 tab.) 3 fois / jour.
Une amélioration est généralement notée dès le début du traitement, un effet thérapeutique stable se produit après 2 semaines de traitement et peut augmenter sur plusieurs mois de traitement.
Traitement à long terme. Le cours du traitement est déterminé individuellement.
Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème de Quincke.
Autre: symptômes de dyspepsie.
Symptômes: nausées, vomissements, convulsions.
Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif, traitement symptomatique.
Les cas d'interaction ou d'incompatibilité avec d'autres médicaments sont inconnus.
Les patients ayant des antécédents d'ulcère gastrique ou d'ulcère duodénal, de phéochromocytome ou d'asthme bronchique doivent se voir prescrire le médicament sous surveillance médicale régulière.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes
La bétahistine n'a pas d'effet sédatif et n'affecte pas la capacité de conduire ou de se livrer à des activités nécessitant la vitesse des réactions psychomotrices.
Données insuffisantes pour évaluer l'effet du médicament sur le corps d'une femme et d'un fœtus ou d'un enfant pendant la grossesse et l'allaitement.
À cet égard, il n'est pas recommandé de prendre Betahistine pendant la grossesse. S'il est nécessaire de prescrire pendant l'allaitement pendant la durée du traitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.
Le médicament est délivré sur ordonnance.
Liste B.Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants, dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de conservation - 2 ans.
Rp.: Tab. Betahistini 0,008 n ° 30
D.S. 1 comprimé 2 fois par jour
Formulaire de prescription - 107-1 / an
La bétahistine agit principalement sur les récepteurs histaminiques H1 et H3 de l'oreille interne et des noyaux vestibulaires du système nerveux central. Il améliore la microcirculation et la perméabilité capillaire par effet agoniste direct sur les récepteurs H1 des vaisseaux de l'oreille interne, et également indirectement par l'effet sur les récepteurs H3, et normalise la pression d'endolymphe dans le labyrinthe et la cochlée. Dans le même temps, la bétahistine augmente le flux sanguin dans l'artère basilaire..
Il a un effet central prononcé, étant un inhibiteur des récepteurs H3 des noyaux nerveux vestibulaires. Améliore la conductivité dans les neurones des noyaux vestibulaires au niveau du tronc cérébral.
La manifestation clinique de ces propriétés est une diminution de la fréquence et de l'intensité des étourdissements, une diminution des acouphènes, une amélioration de l'audition en cas de surdité..
Il est absorbé rapidement. La liaison aux protéines plasmatiques est faible. La Cmax dans le plasma sanguin est atteinte après 3 heures. T1 / 2 est de 3 à 4 heures. Elle est presque entièrement excrétée par les reins sous forme de métabolite (acide 2-péridylacétique) dans les 24 heures..
A l'intérieur, pendant les repas. Comprimés 8 mg: 1-2 tab. 3 fois / jour Comprimés à 16 mg: 1 / 2-1 tab. 3 fois / jour Comprimés 24 mg: 1 onglet. 2 fois / jour.
Une amélioration est généralement observée au début du traitement. Un effet thérapeutique stable survient après deux semaines de traitement et peut augmenter sur plusieurs mois de traitement. Traitement à long terme. La durée de prise du médicament est choisie individuellement.
- traitement et prévention des vertiges vestibulaires d'origines diverses;
- des syndromes comprenant des étourdissements et des maux de tête, des acouphènes, une perte auditive progressive, des nausées et des vomissements;
- Maladie ou syndrome de Ménière.
- enfants de moins de 18 ans (faute de données);
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
Précaution: ulcère gastro-intestinal (y compris antécédents), phéochromocytome, asthme bronchique. Ces patients doivent être surveillés régulièrement pendant le traitement..
- Problèmes gastro-intestinaux
- L'apparition de réactions d'hypersensibilité cutanée (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire)
- Œdème de Quincke.
Comprimés, blancs ou blancs avec une teinte crémeuse, cylindriques plats, biseautés.
1 onglet. dichlorhydrate de bétahistine 8 mg.
10 morceaux. - emballage cellulaire profilé (1) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballage de cellules de contour (2) - emballages en carton.
10 morceaux. - paquets de cellules de contour (3) - paquets de carton.
30 pièces - emballage cellulaire profilé (1) - emballages en carton.
Comprimés, blancs ou blancs avec une teinte crémeuse, cylindriques plats, avec un biseau et rainuré.
1 onglet. dichlorhydrate de bétahistine 16 mg.
10 morceaux. - emballage cellulaire profilé (1) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballage de cellules de contour (2) - emballages en carton.
10 morceaux. - paquets de cellules de contour (3) - paquets de carton.
30 pièces - emballage cellulaire profilé (1) - emballages en carton.
Comprimés, blancs ou blancs avec une teinte crémeuse, cylindriques plats, avec un biseau et rainuré.
1 onglet. dichlorhydrate de bétahistine 24 mg.
10 morceaux. - emballage cellulaire profilé (1) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballage de cellules de contour (2) - emballages en carton.
10 morceaux. - paquets de cellules de contour (3) - paquets de carton.
30 pièces - emballage cellulaire profilé (1) - emballages en carton.
substance active: 1 comprimé contient 8 mg ou 16 mg ou 24 mg de dichlorhydrate de bétahistine;
excipients: povidone, cellulose microcristalline, lactose, dioxyde de silicium colloïdal, crospovidone, acide stéarique.
Médicaments pour le traitement des troubles vestibulaires.
Code ATC N07C A01.
Maladie et syndrome de Ménière, caractérisés par trois symptômes principaux:
Traitement symptomatique des vertiges vestibulaires d'origines diverses.
Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
Postulez en interne. Prendre avec ou après les repas avec beaucoup de liquides.
La dose quotidienne pour les adultes est de 24 à 48 mg, répartie uniformément sur 2-3 doses.
Betahistin-ratiopharm 8 mg 1 à 2 comprimés 3 fois par jour (matin, déjeuner et soir).
Betahistine-ratiopharm 16 mg ½-1 comprimé 3 fois par jour (matin, déjeuner et soir).
Betahistin-ratiopharm 24 mg 1 comprimé 2 fois par jour (matin et soir).
La dose doit être choisie individuellement en fonction de l'effet. La réduction des symptômes n'est parfois observée qu'après 2 à 3 semaines de traitement. Des résultats optimaux sont obtenus lorsque le médicament est pris pendant plusieurs mois. Il existe des preuves que la prescription d'un traitement au début de la maladie empêche la progression et / ou une perte auditive ultérieure.
Patients âgés
Bien qu'il existe actuellement des données limitées provenant d'essais cliniques dans ce groupe de patients, la vaste expérience de l'utilisation de la bétahistine pendant la période post-enregistrement suggère qu'un ajustement de la dose pour cette population n'est pas nécessaire..
Patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique
Dans ce groupe de patients, aucun essai clinique spécial n'a été réalisé, mais conformément à l'expérience de l'utilisation post-homologation de la bétahistine, aucun ajustement posologique n'est nécessaire..
Du côté du système cardiovasculaire: augmentation de la fréquence cardiaque.
Du système nerveux: maux de tête, somnolence.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux: exacerbation de l'asthme bronchique (s'il y a des antécédents).
Du tractus gastro-intestinal: inconfort et douleur à l'estomac, brûlures d'estomac, nausées, vomissements, ballonnements, dyspepsie, exacerbation d'un ulcère gastrique ou duodénal préexistant.
Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, telles que l'anaphylaxie.
Au niveau de la peau et des tissus sous-cutanés: réactions d'hypersensibilité, y compris angio-œdème, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons.
Troubles généraux: sensation de chaleur.
Il existe plusieurs cas connus de surdosage de bétahistine. Certains patients ont présenté des symptômes légers à modérés (nausées, somnolence, douleurs abdominales) après avoir pris le médicament à une dose allant jusqu'à 640 mg. Des complications graves (convulsions, complications cardio-pulmonaires) ont été observées avec la prise délibérée de fortes doses de bétahistine, en particulier en association avec une surdose d'autres médicaments.
Des symptômes caractéristiques des manifestations d'un excès d'histamine sont également possibles: rougeur du visage, étourdissements, augmentation du rythme cardiaque, hypotension artérielle, spasmes bronchiques et œdème.
Traitement. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Outre les mesures générales d'élimination des toxines (lavage gastrique, prise de charbon actif), un traitement symptomatique est également recommandé.
Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la bétahistine chez la femme enceinte. Étant donné que les études de toxicité pour la reproduction chez l'animal ne permettent pas toujours d'évaluer la possibilité d'effets toxiques sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement et le développement postnatal chez l'homme, la bétahistine ne doit être utilisée qu'en cas de besoin manifeste et sous la surveillance directe d'un médecin..
La pénétration de la bétahistine dans le lait maternel n'a pas été étudiée. Les avantages de l'utilisation du médicament pour la mère doivent être mis en balance avec les avantages de l'allaitement et le risque potentiel pour le bébé..
En raison du manque de données sur la sécurité et l'efficacité de Betagistin-ratiopharm, il n'est pas recommandé de le prescrire aux enfants (de moins de 18 ans).
Il faut prendre soin de prescrire et de surveiller attentivement l’état des patients présentant:
Prescrire avec prudence aux patients prenant des antihistaminiques.
Le médicament contient du lactose, il ne doit donc pas être prescrit aux patients présentant des formes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.
La bétahistine est indiquée pour le traitement du syndrome de Ménière, qui se caractérise par une triade de symptômes principaux: vertiges, perte auditive, acouphène, ainsi que pour le traitement symptomatique du vertige vestibulaire.
Aucune étude in vivo pour étudier l'interaction de la bétahistine avec d'autres médicaments n'a été menée. Les données des études in vitro suggèrent qu'il n'y a pas d'inhibition de l'activité des enzymes du cytochrome P 450 in vivo..
Les données obtenues in vitro indiquent l'inhibition du métabolisme de la bétahistine par des médicaments qui inhibent l'activité de la MAO (MAO), y compris le sous-type MAO B (par exemple, la sélégiline). Les inhibiteurs de la bétahistine et de la MAO doivent être utilisés avec prudence (y compris sélectivement sous-type B MAO).
Le dichlorhydrate de bétahistine est un analogue de l'histamine, l'utilisation simultanée d'antagonistes de H 1 les récepteurs de l'histamine peuvent provoquer un affaiblissement mutuel de l'action des substances actives.
Le dichlorhydrate de bétahistine est un analogue synthétique de l'histamine pour administration orale. Le mécanisme d'action de la bétahistine n'a été étudié que partiellement. Il existe plusieurs hypothèses fiables, étayées par des données de recherche obtenues chez l'animal et avec la participation de l'homme:
Effet de la bétahistine sur le système histaminergique
Il a été constaté que la bétahistine présente partiellement une activité agoniste contre H 1 récepteurs, ainsi que l'activité antagoniste contre H 3 récepteurs de l'histamine dans le tissu nerveux et a peu d'activité contre H 2 récepteurs d'histamine. La bétahistine augmente le métabolisme et la libération d'histamine en bloquant H présynaptique 3 récepteurs et induction du processus de réduction de la quantité de H correspondant 3 récepteurs.
Effets sur l'augmentation du flux sanguin vers la zone cochléaire ainsi que vers l'ensemble du cerveau
Des études pharmacologiques chez l'animal ont mis en évidence une amélioration de la circulation sanguine dans les vaisseaux de la strie vasculaire de l'oreille interne, probablement en raison de la relaxation des sphincters précapillaires dans la microcirculation de l'oreille interne. La bétahistine a également constaté une augmentation du flux sanguin cérébral chez l'homme..
Promouvoir la compensation vestibulaire
La bétahistine accélère la restauration de la fonction vestibulaire après une neuroectomie unilatérale chez l'animal, accélérant et facilitant le processus de compensation vestibulaire.
Influence sur l'activité des neurones dans les noyaux vestibulaires
Il a été constaté que la bétahistine a un effet inhibiteur dose-dépendant sur la génération de potentiels de pointe dans les neurones des noyaux vestibulaires médial et latéral..
Les propriétés pharmacodynamiques de la bétahistine fournissent un effet thérapeutique positif du médicament sur le système vestibulaire.
L'efficacité de la bétahistine a été démontrée dans des études chez des patients atteints de vertige vestibulaire et de maladie de Ménière, qui se manifestait par une diminution de la gravité et de la fréquence des crises de vertige..
À l'heure actuelle, le dichlorhydrate de bétahistine ne peut être isolé du sang humain sous sa forme pure, car ses concentrations sont inférieures au niveau de détection. Ainsi, la concentration dans le plasma sanguin et la demi-vie sont déterminées à l'aide du dichlorhydrate de bétahistine, marqué avec un isotope radioactif et la concentration dans l'urine du métabolite principal inactif - l'acide 2-pyridylacétique.
Absorption. Après avoir pris de la bétahistine, le dichlorhydrate est rapidement et presque complètement absorbé. La concentration sanguine maximale de dichlorhydrate de bétahistine marqué au 14 C est atteinte dans les 1 h suivant l'administration orale à jeun. Et il diminue avec une demi-vie d'environ 3,5 heures. La biodisponibilité du dichlorhydrate de bétahistine est inconnue.
Distribution. Le volume de distribution du dichlorhydrate de bétahistine est inconnu. La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%.
Métabolisme. Le dichlorhydrate de bétahistine est rapidement converti dans le foie en un métabolite principal inactif - l'acide 2-pyridylacétique et la déméthyl-bétahistine.
Conclusion. 90% du dichlorhydrate de bétahistine est excrété par les reins sous la forme d'un métabolite inactif - l'acide 2-pyridylacétique. Seules des traces de déméthyl-bétahistine se retrouvent dans l'urine. L'excrétion biliaire n'est pas une voie d'excrétion importante du dichlorhydrate de bétahistine et de ses métabolites.
Les comprimés de Betahistin-ratiopharm 8 mg sont blancs ou presque blancs, cylindriques, plats, biseautés des deux côtés. D'un côté - "B8" en relief, l'autre côté est lisse.
Les comprimés de Betahistin-ratiopharm 16 mg sont blancs ou presque blancs, cylindriques, plats, biseautés des deux côtés. D'un côté - en relief "B16", de l'autre côté - une ligne de faille.
Betahistin-ratiopharm 24 mg comprimés de couleur blanche ou presque blanche, ronds, biconvexes, avec une ligne de cassure sur un côté.
Comprimés de 8 mg et 16 mg - à conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C, hors de la portée des enfants. Comprimés à 24 mg - à conserver dans leur emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 ° C, hors de la portée des enfants.
Comprimés de 8 mg et 16 mg: 10 comprimés sous blister, 3 blisters dans une boîte en carton.
Comprimés à 24 mg: 10 comprimés sous blister, 2 blisters dans une boîte en carton.
Ludwig-Merkle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Allemagne.